Agomelatiini

Agomelatiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-[2-(7-metoksinaftalen-1-yyli)etyyli]asetamidi
Tunnisteet
CAS-numero	138112-76-2
ATC-koodi	N06AX22
PubChem CID	82148
DrugBank	DB06594
Kemialliset tiedot
Kaava	C15H17NO2
Moolimassa	243,301 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	1 %
Metabolia	hepaattinen [1] 90% CYP1A2 10% CYP2C9
Puoliintumisaika	1–2 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Agomelatiini (kauppanimet Valdoxan, Melitor, Thymanax) on kemiallinen yhdiste, joka on rakenteellisesti läheistä sukua melatoniinille. Agomelatiini on tehokas agonisti melatoniinireseptoreille ja heikko antagonisti 5-HT_2C -reseptoreille.^[2]

Kontrolloidut kokeet ihmisillä ovat näyttäneet, että agomelatiini on verrattavissa paroksetiiniin masennuksen hoidossa. Agomelatiini näytti merkittäviä hyötyjä paroksetiiniin verrattuna, koska SSRI-lääkkeille tyypillisiä hankalia seksuaalisia sivuvaikutuksia ei ollut lainkaan. Koska lääke toimii melatoniinireseptoreissa, agomelatiini näyttää merkille pantavaa paranemista unen laadussa. Kuitenkaan lääke ei aiheuta päiväaikaista väsymystä muiden sedatiivisten masennuslääkkeiden tapaan.^[3] Agomelatiinilla on myös ahdistusta poistavia ominaisuuksia, ja se voikin osoittautua hyvin käyttökelpoiseksi ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa.^[4] Lääkkeen on toivottu tehoavan poikkeavien reseptorivaikutuksiensa myös hoitoresistenssiin masennukseen.^[5]

Agomelatiinin löysi ja kehitti eurooppalainen lääkeyhtiö Servier Laboratories Ltd.

Euroopan lääkevirasto antoi agomelatiini myyntiluvan masennuksen hoitoon 19. helmikuuta 2009.^[6] Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi kuitenkin, että sen edut saattavat olla muiden masennuslääkkeiden etuja pienemmät masennuksen hoidossa.^[7] Lääkeen eurooppalainen kehittäjä Servier myi myyntiluvan Yhdysvaltojen markkinoille Novartikselle, mutta Novartis ei viimeisten testausten jälkeen jatkanut pyrkimystään saada agomelatiinille myyntilupaa Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto FDA:lta, joten agomelatiini on myynnissä vain Euroopan talousalueella ja Australiassa.^[8]

• Novartis pipeline (Arkistoitu – Internet Archive)
• Antidepressant-like activity of S 20098 (agomelatine) in the forced swimming test in rodents: involvement of melatonin and serotonin receptors
• The Novel Melatonin Agonist Agomelatine (S20098) Is an Antagonist at 5-Hydroxytryptamine2C Receptors, Blockade of Which Enhances the Activity of Frontocortical Dopaminergic and Adrenergic Pathways
• Agomelatine treatment has promising results in transgenic murine model (Arkistoitu – Internet Archive)
• Phase III trial data November 2007 http://www.nelm.nhs.uk/Record%20Viewing/viewRecord.aspx?id=587059^{[vanhentunut linkki]}
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Agomelatine (englanniksi)