Terazosina

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Terazosina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H25N5O4
Massa molecolare (u)387.433 g/mol
Numero CAS63590-64-7
Numero EINECS613-265-8
Codice ATCG04CA03
PubChem5401
DrugBankDBDB01162
SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC
Dati farmacocinetici
Emivita12 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H302
Consigli P---[1]

La terazosina è un farmaco derivato della quinazolina ed antagonista α1 adrenergico utilizzato nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna sintomatica e nella gestione dell'ipertensione arteriosa.[2] La terazosina esplica la sua azione bloccando l'azione dell'adrenalina sui recettori adrenergici α1, causando il rilassamento del muscolo liscio nei vasi sanguigni e nella prostata.[3][4]

Indicazione d'uso

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La terazosina è indicata per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna sintomatica e dell'ipertensione arteriosa.[2]

Il farmaco è inoltre impiegato per il trattamento di calcolosi ureterale.[5]

Farmacodinamica

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La terazosina è un bloccante adrenergico selettivo α1 derivato della quinazolina.[2][4]

Meccanismo d'azione

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La terazosina è selettiva per i recettori α1-adrenergici, ma non per i loro singoli sottotipi.[6][7] L'inibizione di questi recettori α1-adrenergici porta al rilassamento del muscolo liscio nei vasi sanguigni e nella prostata, abbassando la pressione sanguigna e migliorando il flusso urinario.[3][4][6][7] Le cellule del muscolo liscio costituiscono circa il 40% del volume della prostata e il loro rilassamento riduce la pressione sull'uretra.[4]

È stato anche dimostrato che le catecolamine inducono fattori responsabili della mitogenesi e i bloccanti dei recettori α1-adrenergici inibiscono questo effetto.[4]

Un ultimo meccanismo a lungo termine della terazosina e di altri bloccanti dei recettori α1-adrenergici è l'induzione dell'apoptosi delle cellule prostatiche.[4] Il trattamento con terazosina potenzia l'espressione del fattore di crescita trasformante beta-1 (TGF-beta1), che aumenta l'espressione di p27kip1 e attiva la cascata delle caspasi.[4][7]

Il farmaco mostra un valore di assorbimento approssimativamente del 90%.[3]

Volume di distribuzione

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Il volume di distribuzione del farmaco corrisponde a circa 25-30 L.[3]

Legame proteico

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Il legame del farmaco con le proteine plasmatiche è del 90-94%.[2][3]

La maggior parte della terazosina viene metabolizzata a livello epatico.[3] I metaboliti recuperati includono 6-O-demetil terazosina, 7-O-metil terazosina, un derivato di piperozina e un derivato di diammina.[3]

Via di eliminazione

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Approssimativamente il 10% della dose orale viene escreto inalterato nelle urine e circa il 20% viene escreto nelle feci.[2][3] Il 40% della dose totale viene eliminato nelle urine e il 60% della dose totale viene eliminato nelle feci.[2][3]

La terazosina ha una emivita media di 12 ore, sebbene possa essere di 14 ore nei pazienti di età superiore ai 70 anni e di 11,4 ore nei pazienti di età compresa tra 20 e 39 anni.[2][3]

La clearance plasmatica è di 80 ml/min e la clearance renale è di 10 ml/min.[3]

In caso di sovradosaggio, i pazienti possono sperimentare episodi di ipotensione.[2] La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca dovrebbero essere controllate facendo sdraiare il paziente o trattandolo con espansori di volume o, se necessario, vasopressori.[2] I pazienti dovrebbero essere monitorati per la funzione renale.[2] Poiché la terazosina è fortemente legata alle proteine, è improbabile che la dialisi apporti benefici ai pazienti con sovradosaggio.[2]

La dose letale 50 per somministrazione tramite via orale nei topi è di 5500 mg/kg.[8]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 02.08.2013, riferita al cloridrato
  2. ^ a b c d e f g h i j k FDA Label - TERAZOSIN HYDROCHLORIDE - terazos in hydrochloride capsule. Bryant Ranch Prepack. TERAZOSIN HYDROCHLORIDE CAPSULES, su s3-us-west-2.amazonaws.com.
  3. ^ a b c d e f g h i j k R. C. Sonders, Pharmacokinetics of terazosin, in The American Journal of Medicine, vol. 80, 5B, 23 maggio 1986, pp. 20–24, DOI:10.1016/0002-9343(86)90847-8. URL consultato il 14 luglio 2023.
  4. ^ a b c d e f g Georgios Papadopoulos, Dimitrios Vlachodimitropoulos e Aspasia Kyroudi, Terazosin treatment induces caspase-3 expression in the rat ventral prostate, in Journal of Clinical Medicine Research, vol. 5, n. 2, 2013-04, pp. 127–131, DOI:10.4021/jocmr1215w. URL consultato il 14 luglio 2023.
  5. ^ Terazosin, su go.drugbank.com. URL consultato il 14 luglio 2023.
  6. ^ a b Claus G. Roehrborn e Debra A. Schwinn, Alpha1-adrenergic receptors and their inhibitors in lower urinary tract symptoms and benign prostatic hyperplasia, in The Journal of Urology, vol. 171, n. 3, 2004-03, pp. 1029–1035, DOI:10.1097/01.ju.0000097026.43866.cc. URL consultato il 14 luglio 2023.
  7. ^ a b c Y. J. Na, Y. L. Guo e F. L. Gu, Clinical comparison of selective and non-selective alpha 1A-adrenoceptor antagonists for bladder outlet obstruction associated with benign prostatic hyperplasia: studies on tamsulosin and terazosin in Chinese patients. The Chinese Tamsulosin Study Group, in Journal of Medicine, vol. 29, n. 5-6, 1998, pp. 289–304. URL consultato il 14 luglio 2023.
  8. ^ SAFETY DATA SHEET - Product Name Terazosin hydrochloride dihydrate. Revision Date 23-Jan-2018 Revision Number 4, su s3-us-west-2.amazonaws.com.

Voci correlate

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Altri progetti

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