Makrolider er en gruppe antibiotika med en bestemt kemisk struktur, der hæmmer bakteriernes dannelse af protein (proteinsyntese). Makrolider anvendes ofte ved penicillinallergi og bruges særligt ved bakterielle luftvejsinfektioner.
makrolider (farmakologi)
Præparater
Der er flere forskellige makrolider, men kun fire er registrerede i Danmark. Disse er azitromycin, erytromycin, klaritromycin og roxitromycin.
Brug
Makroliderne bruges overvejende som erstatning for penicilliner i tilfælde, hvor en person har udviklet penicillinallergi. Makrolider anvendes også i en vis udstrækning til lungebetændelse forårsaget af mycoplasma-, Chlamydia- og Legionellabakterier. Desuden anvendes claritromycin til behandling af mavesår eller sår på tolvfingetarmen forårsaget af Helicobacter pylori.
Makroliders virkningsmekanisme
Makrolider fungerer ved at binde sig specifikt til bakteriernes ribosomer og hæmme proteinsyntesen. Dette fører til, at nogle typer bakterierne ikke længere kan dele sig, hvilket kaldes en bakteriostatisk virkning, mens andre typer bakterier dør, hvilket kaldes en baktericid virkning.
Virkningsbredde
Makrolider har et noget bredere såkaldt antimikrobielt spektrum end penicillin, hvilket betyder, at de virker på flere bakterier end penicillin gør. Makrolidene er blandt andet virksomme mod grampositive bakterier, bestemte mykoplasmaarter og klamydia. Makrolider virker også på Legionella-bakterier, på Helicobacter pylori samt på atypiske mykobakterier. Azitromycin har virkning på Salmonella-arter, men ellers har makroliderne ingen virkning på gramnegative bakterier.
Resistens
Der findes en række resistensmekanismer, der gør bakterier resistente mod makrolider. Mutationer i ribosomgener kan ændre bindingsstedet for makroliderne, så de ikke virker mere. Derudover findes der en række såkaldte metylaser, der inaktiverer makrolidmolekylerne, og yderligere kan der opstå ændringer i bakteriernes cellemembran, så makrolider pumpes ud af cellerne, før de når frem til ribosomerne.
Bivirkninger
Makrolider har bivirkninger som kvalme, diarré og opkast. Erytromycin binder sig til mavesækkens glatmuskelceller, hvilket resulterer i mavesmerter. De nyere makrolider, azitromycin, claritromycin og roxitromycin, har ændret molekylstruktur i forhold til erytromycin, hvilket reducerer binding til mavesækkens slimhinde og derved reducerer mavesmerter. Derfor anvendes de nyere makrolider som tabletter i stedet for erytromycin, der stort set kun bruges i intravenøs form. Nogle sjældne og mere alvorlige bivirkninger er allergiske reaktioner og forstyrrelse af hjertets ledningssystem. Det er også rapporteret om høretab, både ved brug af store dosisser og doser, over længere tid.
Kommentarer
Kommentarer til artiklen bliver synlige for alle. Undlad at skrive følsomme oplysninger, for eksempel sundhedsoplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer, når de kan.
Du skal være logget ind for at kommentere.